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核準日期：2007年02月09日
修訂日期：2009年05月20日
修訂日期：2010年09月30日
修訂日期：2012年10月01日
修訂日期：2015年09月08日
修訂日期：2015年11月30日
修訂日期：2016年10月09日
注射用頭孢拉定說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢拉定
英文名稱：Cefradine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaolading
【成份】
本品為頭孢拉定加適量助溶劑精氨酸制成的無菌粉末，輔料為精氨酸。
本品主要成份為：頭孢拉定。
Chemical Name：(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己二烯-1-基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H19N3O4S
分子量：349.40
【性狀】 本品為白色或類白色粉末。
【適應(yīng)癥】 適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
【規(guī)格】 按C16H19N3O4S計算 ⑴0.5g ⑵1.0g
【用法用量】
靜脈滴注、靜脈注射或肌內(nèi)注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小時1次，一日最高劑量為8g。小兒(1周歲以上)按體重一次12.5～25mg/kg，每6小時1次。肌酐清除率大于20ml/min、5～20ml/min或小于5ml/min時，劑量宜調(diào)整為每6小時0.5g、0.25g和每12小時0.25g。配制肌內(nèi)注射用藥時，將2ml注射用水加入0.5g裝瓶內(nèi)，須作深部肌內(nèi)注射。
配制靜脈注射液時，將至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液注入0.5g裝瓶內(nèi)。于5分鐘內(nèi)注射完畢。配制靜脈滴注液時，將適宜的稀釋液10ml注入0.5g裝瓶內(nèi)，然后再以氯化鈉注射液或5%葡萄糖液作進一步稀釋。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見。藥疹發(fā)生率約1%～3%，個別患者可見偽膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應(yīng)、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。本品肌肉注射疼痛明顯，靜脈注射后有發(fā)生靜脈炎的報道。國內(nèi)上市后不良反應(yīng)報道，使用本品可能導(dǎo)致血尿，另曾有極少病例使用本品出現(xiàn)精神異常、聽力減退、遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)、過敏性休克、排尿困難、藥物性溶血、心律失常等罕見不良反應(yīng)。
【禁忌】
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【注意事項】
1、在應(yīng)用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2、本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。國內(nèi)上市后不良反應(yīng)報道，使用本品可能導(dǎo)致血尿，兒童是發(fā)病的易感人群，故腎功能減退和兒童患者應(yīng)用本品應(yīng)謹慎并在監(jiān)測下用藥。
3、應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，孕婦用藥需有確切適應(yīng)癥。本品亦少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報告，但應(yīng)用時仍須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】
小兒(1周歲以上)用法已在[用法用量]項闡明。國內(nèi)上市后不良反應(yīng)報道，使用本品可能導(dǎo)致血尿，兒童是發(fā)病的易感人群，兒童患者應(yīng)用本品應(yīng)謹慎并在監(jiān)測下用藥。
【老年用藥】 伴有腎功能減退的老年患者，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長給藥間期。
【藥物相互作用】
1、頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
2、保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3、與強利尿藥合用，可增加腎毒性。
4、與美西林聯(lián)合應(yīng)用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。
5、丙磺舒可延遲本品腎排泄。
【藥物過量】 尚不明確。
【藥理毒理】
本品為第一代頭孢菌素，對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋球菌有一定作用，對產(chǎn)酶淋球菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
【藥代動力學(xué)】
靜脈滴注本品0.5g，5分鐘后血藥濃度為46mg/L，肌內(nèi)注射0.5g后平均6mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1～2小時到達。肌內(nèi)注射吸收較口服為差，但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t1/2β)為0.8～1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦脊液中藥物濃度僅為同期血藥濃度的8%～12%。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%～10%。靜脈給藥后6小時尿中累積排出量為給藥量的90%以上；肌內(nèi)注射后6小時尿中累積排出給藥量的66%。尿中濃度甚高，多可超過1000mg/L。少量本品可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
【貯藏】 密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包裝】 注射劑瓶+注射用無菌粉末用鹵化丁基橡膠塞裝，⑴每盒1瓶 ⑵每盒10瓶
【有效期】 24個月
【執(zhí)行標準】 《中華人民共和國藥典》2015年版二部
【批準文號】 ⑴ 國藥準字H44025097（0.5g）
⑵ 國藥準字H44025090（1.0g）
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：廣東金城金素制藥有限公司（中山市金城道勃法制藥有限公司）
生產(chǎn)地址：廣東省中山市小欖鎮(zhèn)紅山路63號
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